The binding on hydroxyapatite has been studied of inorganic pyrophosphate (PP
j) and two diphosphonates, disodium ethane-1-hydroxy-1,1-diphosphonate (EHDP) and disodium dichloromethylene diphosphonate
(Cl
2MDP). The binding is greatest for PP
i, less for EHDP and least for Cl
2MDP. The binding of all three is accompanied by a release of orthophosphate into the solution and an uptake of calcium by
the crystals. A competition exists between EHDP and PP
i, EHDP being more potent in displacing PP
i than the reverse. An analysis with Scatchard plots suggests that the binding is not restricted to one class of binding sites
with equal affinity and that the affinity of the first site is in the order EHDP>PP
i>Cl
2MDP. The results correlate well with previous data on the effect of these compounds on apatite crystal formation and dissolution
in vitro and on bone formation and resorption
in vivo
Die Bindung von anorganischem Pyrophosphat (PP
i) und zwei Diphosphonaten—Dinatrium-Äthan-1-hydroxy-1,1-diphosphonat (EHDP) und Dinatrium-Dichloromethylen-Diphosphonat (Cl
2MDP)—an Hydroxyapatit wurde untersucht. Die Bindung ist am stärksten bei PP
i, schwächer bei EHDP und am schwächsten bei Cl
2MDP. Bei der Bindung aller drei Substanzen erfolgt gleichzeitig eine Abgabe von Orthophosphat in die Lösung und eine Aufnahme
von Calcium durch die Kristalle. Es besteht eine Kompetition zwischen EHDP und PP
i, wobei EHDP stärker ist im Verdrängen von PP
i als umgekehrt. Eine Analyse mit Scatchard-Kurven weist darauf hin, daß die Bindung nicht auf eine Klasse von Stellen mit
konstanter Affinität beschränkt ist und daß die Affinität der ersten Bindungsstelle die Reihenfolge EHDP>PP
i>Cl
2MDP hat. Die Resultate stimmen gut überein mit früheren Befunden über die Wirkung dieser Verbindungen auf die Bildung und
Auflösung von Apatitkristallen
in vitro und auf die Knochenbildung und-resorption
in vivo.
La liaison du pyrophosphate inorganique (PP
i) et de deux diphosphonates, l’éthane-1-hydroxy-1,1-diphosphonate disodique (EHDP) et le dichlorométhylène diphosphonate disodique
(Cl
2MDP), sur l’hydroxyapatite a été étudiée. Le PP
i est lié plus fortement que l’EHDP, tandis que le Cl
2MDP se lie le moins fortement. La liaison de ces trois substances s’accompagne d’une libération d’orthophosphate dans la solution
et d’une adsorption de calcium par les cristaux. Il existe une compétition entre l’EHDP et le PP
i; la capacié de l’EHDP à déplacer le PP
i est plus grande que celle du PP
i à déplacer l’EHDP. L’analyse des résultats à l’aide des fonctions de Scatchard suggère que la liaison n’est pas limitée à
une catégorie de sites de liaison ayant une affinité constante et que l’affinité du premier site de liaison est plus grande
pour l’EHDP que pour le PP
i et plus grande pour le PP
i que pour le Cl
2MDP. Ces résultats sont en accord avec des résultats précédents concernant l’effet de ces composés sur la formation et la
dissolution de cristaux d’apatite
in vitro et la formation et la résorption osseuse
in vivo.
Key words Pyrophosphate - Diphosphonates - Binding - Hydroxyapatite
To Prof. F. Leuthardt to his 70th birthday.